OBAT SUSUNAN SARAF PUSAT PART I

Obat adalah suatu bahan yang berbentuk padat atau cair atau gas yang menyebabkan pengaruh terjadinya perubahan fisik dan atau psykologik pada tubuh. Obat Susunan Saraf Pusat (SSP) adalah semua obat yang berpengaruh terhadap sistem saraf pusat. Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan dapat mempengaruhi pikiran seseorang yaitu perasaan atau tingkah laku, hal ini disebut obat psykoaktif. Ada obat yang merangsang system saraf pusat dan ada juga obat yang menekan system saraf pusat.

1. Obat Perangsang Susunan Saraf Pusat

Banyak obat-obat yang merangsang susunan saraf pusat (SSP), tetapi yang pemakaiannya disetujui secara medis terbatas hanya pada pengobatan narkolepsi, gangguan penurunan perhatian (GPP) pada anak-anak, obesitas, dan pemulihan distress pernafasan. Kelompok utama dari perangsang SSP adalah amfetamin dan kafein yang merangsang korteks serebri dari otak, analeptik dan kafein yang bekerja pada batang otak dan medulla umtuk merangsang pernafasan, dan obat-obat yang menimbulkan anoreksia yang bekerja pada tingkat tertentu pada korteks serebri dan hipotalamus untuk menekan nafsu makan. Amfetamin dan obat-obat yang menimbulkan anoreksia yang berkaitan telah banyak yang disalahgunakan.

AMFETAMIN

Amfetamin merangsang pelepasan neurotransmitter, norepinefrin dan dopamine, dari otak dan system saraf simpatis (terminal saraf tepi). Amfetamin menyebabkan euphoria dan kesiagaan; tetapi, juga mengakibatkan tidak dapat tidur, gelisah tremor, dan iritabilitas. Masalah-masalah kardiovaskular, seperti meningkatnya denyut jantung, palpitasi, aritmia jantung, dan meningkatnya tekanan darah, dapat timbul pada pemakaian yang terus menerus dari amfetamin. Efek samping dan reaksi yang merugikan dari amfetamin yaitu dapat menimbulkan efek-efek yang buruk pada sistem saraf pusat, kardiovaskular, gastrointestinal, dan endokrin. Efek samping dan reaksi yang merugikannya adalah gelisah, insomnia, takikardia, hipertensi, palpitasi jantung, mulut terasa kering, anoreksia, berat badan turun, diare atau konstipasi, dan impoten.

Obat-obat seperti amfetamin antara lain

Narkolapsi ditandai dengan jatuh tertidur sewaktu dalam keadaan terjaga (contoh, sewaktu mengemudi mobil atau sedang berbicara dengan orang lain)

Gangguan penurunan perhatian (GPP) adalah ketidakmampuan untuk belajar dan berinteraksi sodial akibat hiperaktivitas (aktivitas yang berlebihan dan tidak bertujuan) dan penurunan dalam rentang perhatian.

Farmakokinetik

Metilfenidat dan pemelin diabsorbsi dengan baik melalui mukosa gastrointestinal. Meskipun pemolin mempunyai waktu paruh yang lebih panjang daripada metilfenidat, obat-obat ini biasanya diberikan kepada anak-anak sekali sehari sebelum sarapan pagi. Tetapi meialfenidat dapat diberikan dua kali sehari, sebelum sarapan dan makan siang.

Farmakodinamik

Metilfenidat dan pemolin membantu memperbaiki GPP dengan mengurangi hiperaktivitas dan memperbaiki lamanya perhatian. Obat-obat seperti amfetamin ini dianggap lebih efektif daripada amfetamin adalam mengobati GPP. Obesitas telah diobati dengan amfetamin yang diresepkan. Amfetamin juga pernah dianjurkan sebagai obat-obat yang menimbulkan anoreksia (penekan napsu makan) untuk pemakaian jangka pendek.

OBAT-OBAT YANG MENIMBULKAN ANOREKSIA

Amfetamin tidak direkomendasikan sebagai obat-obat yang menimbulkan anoreksia dalam pengobatan obesitas karena banyak reaksi yang merugikan dan efek sampingnya, toleransi terhadap obat, dan ketergantungan psikologis terhadap amfetamin. Bagi mereka yang memakai obat-obat anoreksia harus berada dalam pengawasan dokter. Efek samping dan reaksi yang merugikan yaitu anak-anak di bawah usia 12 tahun tidak boleh memakai obat-obat yang menimbulkan anoreksia, dan tidak boleh melakukan pengobatan diri sendiri dengan memakai obat-obat yang menimbulkan anoreksia. Pemakaian jangka panjang dari obat-obat ini seringkali menimbulkan efek samping yang berat seperti gugup, gelisah, iritabilitas, insomnia, palpitasi jantung, dan hipertensi.

ANALEPTIK

Analeptik yang merupakan perangsang SSP, terutama mempengaruhi batang otak dan medulla spinalis, tetapi juga mempengaruhi korteks serebri. Penggunaan utama dari analeptik adalah untuk merangsang pernafasan. Salah satu kelompok dari analeptik adalah santin (metilsantin), dinama obat utamanya adalah kafein dan teofilin. Bayi baru lahir dengan distress pernafasan dapat diberikan kafein untuk meningkatkan pernafasan. Teofilin terutama dipakai untuk merelaksasi bronkiolus, tetapi pernah juga digunakan untuk meningkatkan pernafasan pada bayi baru lahir. Efek samping dan reaksi yang merugikan yaitu, kafein mirip dengan obat-obat anoreksia: gugup, gelisah, tremor, kedutan, palpitasi, dan insomnia. Efek samping lainnya adalah dieresis (bertambahnya buang air kecil), iritasi gastrointestinal, dan kadang-kadang tinnitus (berdenging pada telinga). Kafein dosis tinggi pada kopi, coklat, dan obat pelega gejala-gejala flu dapat menimbulkan ketergantungan psikologis.

Untuk artikel lebih lanjut klik disini

(referensi :

Farmakologi

Oleh Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes)

http://www.facebook.com/note.php?note_id=118223261537046

OBAT SUSUNAN SARAF PUSAT PART II

2. Obat-Obat Penekan SSP

Obat-obat penekan SSP menimbulkan depresi (penurunan aktivitas fungsional) dalam berbagai tingkat pada sistem saraf pusat. Tingkat depresi terutama tergantung dari jenis dan jumlah obat yang dipakai. Klasifikasi besar dari penekan SSP adalah sedative-hipnotik, anastetik umum dan lokal, analgesic narkotika, antikonvulsi, ,antipsikotik, dan antidepresan.

SEDATIF-HIPNOTIK

Bentuk yang paling ringan dari penekanan SSP adalah sedasi, dimana penekanan SSP tertentu dalam dosis yang lebih rendah dapat menghilangkan respon fisik dan mental tetapi tidak mempengaruhi kesadaran. Jika diberikan dalam dosisi yang sangat tinggi, obat-obat sedative hipnotik mungkin dapat mencapai anastesi. Sebagai contoh adalah barbiturate dengan masa kerja sangat singkat yang dipakai untuk menimbulkan anastesi adalah natrium thiopental (Pentothal).

BARBITURATE

Barbiturate diperkenalkan pertama kali sebagai suatu sedatif pada awal tahun 1900an. Lebih dari 2000 barbiturat telah dikembangkan, tetapi kini hanya 12 barbiturat yang dipasarkan . Barbiturate dengan masa kerja singkat, sekakorbital (Seconal) dan pentobarbital (nembutal), dipakai unktuk menimbulkan tidur bagi mereka yang sulit untuk jatuh tidur. Barbiturate pada masa kerja sedang, amobarbithal (Amytal), aprobarbital (alurate), dan butabarbital (butisol), berguna unktuk mempertahankan tidur dalam jangka waktu panjan. Karena obat-obat ini memerlukan waktu kira-kira 1 jam sebelum mulai tertidur, maka obat-obat ini tidak diresepkan bagi mereka yang sulit jatuh tidur. Barbiturate harus dibatasi penggunaannya hanya untuk jangka waktu pendek (2 minggu atau kurang) karena ada banyak efek sampingnya.

farmakokinetik

Pentobarbital (Nembutal) telah ada sejak hamper setengah abad yang lalu dan merupakan hipnotik pilihan sampai diperkenalkannya benziodiazepin pada tahun 1960an. Obat ini diabsorpsi lambat dan daya pengikatan pada proteinnya sedang. Waktu paruh yang panjang terutama disebabkan oleh pembentukan metabolit aktif akibat metabolisme hati.

farmakodinamik

Pentobarbital terutama digunakan untuk menimbulkan tidur dan untuk sedasi. Pentobarbital mempunyai mula kerja yang cepat dengan masa kerja yang singkat. Ada banyak interaksi obat yang berkaitan dengan pentobarbital. Alcohol, narkotik, dan sedative-hipnotik lainnya yang dipakai dalam kombinasi dengan pentobarbital dapat semakin menekan system saraf pusat. Pentobarbital meningkatkan kerja enzim hati, sehingga menyebabkan peningkatan metabolism dan menurunkan efek obat, seperti antikoagulan oral, glukokortikoid, antidepresan trisiklik, dan quinidin.

BENZODIAZEPIN

Target dari obat Benzodiazepin ini adalah Kelenjar pineal dan Hipothalamus. Dan gambarnya bisa kita lihat di samping.

Benzodiazepine tertentu (minor tranquilizer atau antiansietas), mula-mula diperkenalkan melalui klordiazepoksid (Librium) pada tahun 1960an sebagai agen antiansietas, dipakai sebagai sedative-hipnotik untuk menimbulkan tidur. Kecemasan yang bertambah dapat menjadi penyebab insomnia pada beberapa klien, dengan demikian lorazepam (Ativan) dapat dipakai untuk mengurangi rasa cemas. Benzodiazepin dapat menekan tahap 4 dari tidur NREM, yang mengakibatkan timkbulnya mimpi yang jelas dan mimpi buruk, tetapi obat-obat ini tidak mempengaruhi tidur REM. Benzodiazepine efektif pemakaiannya dalam gangguan tidur selama beberapa minggu lebih lama daripada sedative-hipnotik lainnya, tetapi obat-obat ini tidak boleh dipakai lebih lama dari 3-5 minggu sebagai hipnotik. Flurazepam (Dalmane) adalah hipnotik benzodiazepine yang pertama kali diperkenalkan. Triazolam (Halcion) adalah hipnotik dengan masa kerja singkat dengan waktu paruh 2-5 jam. Obat ini tidak menghasilkan metabolit aktif. Keluhan-keluhan dari reaksi yang merugikan akibat penggunaan triazolam dalam jangka lama adalah hilangnya daya ingat, sehingga membuat obat ini ditarik dari pasaran.

Farmakokinetik

Flurazepam dan temazepam diabsorbsi dengan baik melalui mukosa gastrointestinal. Flurazepam cepat dimetabolisir oleh hati menjadi metabolit aktif dman mempunyai waktu paruh 45-100 jam. Waktu paruh temazepam lebih pendek, sehingga lebih sedikit efek komulatifnya. Kedua obat ini tinggi berikatan dengan protein, dan jika dipakai bersama dengan obat lain yang juga tinggi berikatan dengan protein, maka akan lebih banyak terdapat obat bebas.

Farmakodinamik

Flurozepam dan temazepam dipakai untuk mengobati insomnia dengan memulai dan mempertahankan tidur. Obat-obat ini mempunyai mula kerja yang cepat dan masa kerjanya dapat sedang atau panjang. Dosis normal benzodiazepine yang dianjurkan mungkin terlalu tinggi untuk orang lanjut usia; sehingga mula-mula hanya diberikan setengah dari dosis yang dianjurkan untuk mencegah terjadinya takar lajak. Alcohol dan narkotik yang dipakai bersama-sama dengan benzodiazepine dapat menimbulkan respon aditif dari depresi SSP.

PIPERIDINDION

Piperidindion menyerupai barbiturate. Obat-obat sedative hipnotik ini pertama kali diperkenalkan pada pertengahan tahun 1950an berupa glutetimid (Doriden) dan metiprilon (Nolundar), yang mempunyai efek serupa dengan barbiturate dengan masa kerja singka. Ke dua obat ini dipasarkan sebagai nonadiktif, tetapi obat-obat ini dapat menimbulkan adiksi dan dapat menimbulkan reaksi merugikan yang serius, seperti kolaps vasomotor, diskrasia darah (anemi aplastik) yang berat, dan reaksi alergi. Jika glutemid dipakai lebih dari beberapa minggu, penurunan dosis yang bertahap perlu dilakukan untuk menghindari gejala-gejala putus obat yang berat, yaitu halusinasi dan kejang.

KLORAL HIDRAT

Obat-obat sedative-hipnotik lainnya adalah etklorvinol (Placidyl), Kloral Hidrat (Noctec), dan paraldehida (Paral). Kloral hidrat pertama kali diperkenalkan pada tahun 1860an. Obat ini dipakai untuk memulaitidur dan mengurangi terbangun pada malam hari; obat ini tidak menekan tidur REM. Lebih sedikit terjadi hangover, depresi pernapasan, dan toleransi dengan kloral hidrat daripada sedative-hipnotk lainnya. Iritasi lambung merupakan keluhan yang sering terjadi, sehingga obat ini harus diminum dengan cukup banyak air. Obat-obat ini bereaksi dengan kloral hidrat adalah penekan SSP lainnya, flurosemid dan antikoagul an oral.

(referensi :

Farmakologi

Oleh Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes)

http://www.facebook.com/note.php?note_id=118223261537046